本数据库通过收集和整理基因相关科研文献信息而得,供了解领域前沿进展之用。数据源自 PubMed,使用关键词“ISPD, CRPPA, hISPD, MDDGA7, MDDGC7, LGMDR20, CDP-L-ribitol pyrophosphorylase A, isoprenoid synthase domain containing, isoprenoid synthase domain-containing protein, 2-C-methyl-D-erythritol 4-phosphate cytidylyltransferase-like protein, 4-diphosphocytidyl-2C-methyl-D-erythritol synthase homolog”进行年份不限检索,已收录文献数量参见 统计表格。表格内容由 GPT 自动整理,尤其是突变信息列可能受标题和摘要信息完整度影响,请使用时务必注意核实!
项目修改自pengjunhua,仅供内部学习使用。本项目遵循 MIT 许可 发布,欢迎下载 源码 自行修改使用,本站数据会持续更新。
| 序号 | 发表日期 | 文章 | 类型 | 简述 | 创新点 | 不足 | 研究目的 | 研究对象 | 领域 | 病种 | 技术 | 突变信息 | 数据类型 | 样本量 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 2025-Oct-15 |
Benzo-ring modification on Malaria Box hit MMV008138: effects on antimalarial potency and microsomal stability
2025-Oct-15, RSC medicinal chemistry
IF:3.6
Q2
DOI:10.1039/d5md00439j
PMID:40881307
|
research paper | 对抗疟药物MMV008138的苯环(A环)进行结构修饰,研究其对抗疟活性和微粒体稳定性的影响 | 系统研究了MMV008138四环结构中苯环(A环)的构效关系(SAR),合成了19种苯环取代衍生物,发现化合物20c在微粒体稳定性上有显著改善 | 苯环修饰对取代基极为敏感,仅3种衍生物保留接近母体的抗疟活性;微粒体稳定性的改善未能转化为更好的血浆暴露量,也未能在小鼠疟疾模型中实现口服疗效 | 通过苯环结构修饰提高MMV008138的抗疟活性和代谢稳定性 | MMV008138(四氢-β-咔啉1)的苯环取代衍生物及其对恶性疟原虫(多药耐药Dd2株)的抗疟活性 | molecular biology | NA | 化学合成、体外抗疟活性测定(EC值)、微粒体稳定性实验、小鼠疟疾模型口服药效评价 | NA | 药理学数据、药代动力学数据 | 19种苯环取代衍生物;体内实验使用小鼠疟疾模型 |